Дактиномицин (dactinomycinum)

Антибиотик группы актиномицинов, из продуктов жизнедеятельности Str. parvullis и других актиномицетов. По строению является акриноцинил-ди-(L-треонил-D-валинил-L-пролинилсаркозил-N-метил-L-валинил)-лактоном. Синонимы: Актиномицин D, Actinomycin D, Cosmegen, Cosmogen, Meractinomycin. Порошок оранжево-красного цвета. Трудно растворим в воде при температуре от + 8 С до + 10 С, практически нерастворим в воде при температуре + 37 С. Препарат обладает противоопухолевой активностью. В основе механизма действия лежит образование комплекса антибиотика с ДНК и нарушение ее матричной активности. Применяют самостоятельно или (чаще) в сочетании с другими лекарственными средствами и лучевой терапией, при трофобластической болезни (хориокарцинома матки), опухоли Вильмса, ретикулосаркоме, рабдомиосаркоме (у детей), опухоли Юинга, злокачественных опухолях яичка, лимфогранулематозе и других опухолях. Препарат применяют также при комбинированной химиотерапии диссеминированной меланомы. Вводят внутривенно в виде готового раствора для инъекции (Solutio Dactinomycini pro injectionibus) - прозрачной жидкости оранжевого цвета; рН 4,0 - 6,5. В 1 мл содержится 0,5 мг (500 мкг) дактиномицина. Применяют 5 - 7-дневными курсами с повторением курсов через 3 - 8 нед. Разовая доза для взрослых 10 мкг/кг, для детей - 15 мкг/кг (при расчете на поверхность тела 450 мкг/м2 для взрослых и детей). Используют также 20-дневный режим с разовой дозой 5 мкг/кг через день. При плохой переносимости уменьшают дозу или увеличивают интервалы между введениями. Дактиномицин можно использовать в комбинированной химиотерапии вместе с другими препаратами (адриамицин, циклофосфан и др.) и лучевой терапией. При применении препарата возможны тошнота, рвота, повышение температуры тела, стоматит, кожные высыпания, алопения. Относительно часто наблюдаются лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным контролем; содержание лейкоцитов в крови определяют ежедневно, тромбоцитов - не реже 1 раза в 3 дня. При уровне лейкоцитов ниже 4 х 1О9 /л и тромбоцитов ниже 150 х 1О9 /л введение препарата прекращают. Необходим также контроль за функцией печени и почек. Не допускается попадание раствора под кожу из-за возможного развития некрозов. Препарат противопоказан при тяжелом общем состоянии больного, при числе лейкоцитов менее 4 х 1О9 /л и тромбоцитов менее 150 х 1О9/л, при беременности, нарушениях функций печени и почек. Форма выпуска: раствор для инъекций (Solutio Dactinomycini pro injectionibus) по 1 мл (в реополиглюкине) с содержанием 0,5 мг препарата. Хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре не выше + 10 С.