Налоксон (naloxonum)

(-)N-Аллил-14-оксинордигидроморфинон, или ( - )-17-аллил-4, -эпокси 3,14-дигидроксиморфинан-6-он. Синонимы: Naloxone hydrochloride, Narcan, Narcanti. По химической структуре налоксон близок к налорфину, при атоме азота он также содержит аллильный радикал и отличается главным образом наличием оксо (= О) заместителя вместо гидроксила ( -ОН) в положении 14. Фармакологически налоксон отличается тем, что является чистым опиатным антагонистом, лишенным морфиноподобной активности. Действует он по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиатных рецепторов. Наибольшее сродство налоксон имеет к m- и х-рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшой агонистический эффект, не имеющий, однако, практического значения. Вводят налоксон внутримышечно или внутривенно, при приеме внутрь малоэффективен, так как быстро метаболизируется в печени. При парентеральном введении действует быстро (через 1 - 3 мин), но относительно непродолжительно (от 0,5 до 3 - 4 ч) в зависимости от дозы и способа применения. Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации наркотическими аналгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме и различных видах шока, что связано, по-видимому, с активацией при шоке и некоторых формах стресса эндогенной опиодной системы, а также со способностью налоксона уменьшать гипотензию. Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его применения для терапии наркоманий (см. Налтрексон) . Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания. Применяют налоксон в качестве антагониста чистых агонистов обычно в дозе 0,4 - 0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при применении агонистов-антагонистов (пентазоцина, нальбуфина, буторфонала) требуются большие дозы налоксона (до 10 - 15 мг). Для диагностики наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употреблении чистых агонистов и более высокие дозы при употреблении агонистовантагонистов. Форма выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих 0,4 мг налоксона гидрохлорида. Выпускается также специальная лекарственная форма для применения у новорожденных - Narcan neonatal с содержанием 0,02 мг налоксона в 1 мл раствора.